1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族,其中不同亚型参与多种生理功能,如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着,MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分,MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用,MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽(称为黑皮质素)激活,包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工,主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P2113
    ORG-2766
    ORG-2766 是一种促肾上腺皮质激素 ACTH 4-9 的类似物和神经营养肽。ORG-2766 会影响动物的记忆和注意力等行为过程,改善实验性过敏性神经炎大鼠的症状。ORG-2766 具有神经保护的作用。
    ORG-2766
  • HY-P3489
    β-Corticotropin (swine)
    β-Corticotropin (swine) 是肽激素促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的合成形式。β-Corticotropin (swine) 可刺激类固醇的释放。
    β-Corticotropin (swine)
  • HY-B1456AS
    Fenoprofen-13C6 sodium hydrate

    菲诺洛芬-13C6

    Agonist
    Fenoprofen-13C6 (LILLY-53858-13C6) sodium hydrate 是 13C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),可抑制环氧合酶 (COX)。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性,可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
    Fenoprofen-<sup>13</sup>C<sub>6</sub> sodium hydrate
  • HY-P6176
    JLB2-110c Inhibitor
    JLB2-110c 激活 MCRs 受体 (mMC4R EC50 = 0.34 nM),有很强的体内抑制食欲效果。
    JLB2-110c
  • HY-RS08206
    MC3R Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    MC3R Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MC3R (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MC3R Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P2336
    CCZ01048
    CCZ01048 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素 1 受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
    CCZ01048
  • HY-P3924
    Agouti-Related Protein (54-82) (human) Inhibitor
    Agouti-Related Protein (54-82) (human) (AGRP (54-82) (human)) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的氨基末端 54-82 氨基酸片段。
    Agouti-Related Protein (54-82) (human)
  • HY-19870A
    Setmelanotide TFA Agonist
    Setmelanotide TFA (RM-493 TFA) 是一种黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,作用于人和大鼠 MC4REC50 分别为 0.27 nM 和 0.28 nM。
    Setmelanotide TFA
  • HY-P1726A
    MSG606 TFA Antagonist
    MSG606 TFA 是一种选择性的黑皮质素 1 受体 (MC1R) 拮抗剂。MSG606 TFA 能够消除 BMS-470539 (HY-15616) (MC1R 激动剂) 的神经保护作用。MSG606 TFA 可以抑制癌细胞增殖以及从 G1 期到 S 期的转换。MSG606 TFA 能够延缓疼痛超敏反应并降低胆固醇水平。MSG606 TFA 可用于癌症、炎症、神经系统和代谢性疾病的研究,如乳腺癌和蛛网膜下腔出血 (SAH)。
    MSG606 TFA
  • HY-P1217A
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA Agonist
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA 是一种有效的、选择性的黑皮质素 3 (MC3) 受体激动剂,在 CHO 细胞中,抑制 hMC3hMC4hMC5IC50 值分别为 6.7 nM,600 nM 和 340 nM。[D-Trp8]-γ-MSH TFA 显示出对多种炎症性疾病(如类风湿关节炎和结肠炎)的保护作用。
    [D-Trp8]-γ-MSH TFA
  • HY-P1208A
    PG-931 TFA Agonist
    PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体(IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
    PG-931 TFA
  • HY-RS08207
    Mc3r Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Mc3r Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mc3r (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mc3r Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P3979
    Defensin HNP 4 Inhibitor
    Defensin HNP 4 (HNP 4) 是一种宿主防御肽,具有抗革兰氏阴性菌的抗菌活性。Defensin HNP 4 可抑制大鼠肾上腺细胞悬浮液中 ACTH 刺激的 Corticosterone (HY-B1618) 合成。
    Defensin HNP 4
  • HY-P4681
    (Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat)
    (Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 是 ACTH 激素的片段。(Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat) 可以在 Tyr23 上用 I125 标记以产生放射性标记的配体。
    (Phe2,Nle4)-ACTH (1-24) (human, bovine, rat)
  • HY-19648
    Ebiratide
    Ebiratide (HOE-427 free base) 是一种 ACTH4-9 衍生物,直接作用于中枢神经系统,具有增强记忆的作用。Ebiratide 增强大鼠脑内乙酰胆碱 (ACh) 代谢。
    Ebiratide
  • HY-P10265
    Melanostatin, frog Inhibitor
    Melanostatin, frog 是 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 释放的抑制剂,IC50 为 60 nM。
    Melanostatin, frog
  • HY-RS08200
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MC1R (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MC1R Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat Agonist
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
    Neuropeptide EI, rat
  • HY-P3981
    Defensin NP-3A Inhibitor
    Defensin NP-3A (NP-3A; Corticostatin 1) 是一种人粒细胞肽,具有抗 ACTH 活性。防御素是一种具有杀伤活性的抗菌肽。
    Defensin NP-3A
  • HY-P3567
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) Antagonist
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) 是肾上腺皮质激素 (ACTH) 的衍生物,由垂体前腺产生和分泌。(p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10) 作为黑素皮质素 (MC) 受体拮抗剂,抑制 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 诱导的大鼠过度梳理行为。
    (p-Iodo-Phe7)-ACTH (4-10)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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